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中文名稱：米庫氯銨

化學(xué)名稱：(E)-(1R,1'R)-2,2'-[4-辛烯二?；?氧亞丙基)] 雙 [1, 2, 3, 4–四氫-6,7-二甲氧基-2 甲基-1-(3, 4, 5 三甲氧芐基)異喹啉]二氯化物

英文名稱：Mivacurium Chloride

英文別名：rac-Mivacron；rel-(1R,1'R)-2,2'-[[(4E)-1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl]bis(oxy-3,1-propanediyl)]bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methyl]- isoquinolinium Chloride；[R-[R*,R*-(E)]]2,2'-(1,8-Dioxo-4-octene-1,8-diyl)bis(oxy-3,1-propanediyl)bis[1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimethoxy-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxyphenyl)isoquinolinium] dichloride；rac-BW-B 1090U；-1，2，3，4-Te．trahydro-2-(3-hydroxypropyl)-6，7-dimethoxy-2-methyl-1-(3，4，5-trimethoxy-benzyl)isoquinolinium chloride，(E)-4-octenedioate(2：1)；

CAS號：106861-44-3

分子式：C58H80Cl2N2O14

結(jié)構(gòu)式：

分子量：1100.17000

精確質(zhì)量：1098.50000

PSA：144.90000

LogP：2.95460

物化性質(zhì)

外觀與性狀：灰白色固體

生產(chǎn)方法

5',8-二甲氧基-N-甲基罌粟堿和3-氯丙醇,在碘化鈉存在下,在2-丁酮中回流。得到的季銨鹽和辛-4-烯二酰氯在二氯乙烷中,于室溫下反應(yīng),得米庫氯銨。

用途

短效非極化神經(jīng)肌肉阻斷劑,短效肌肉松弛劑。可用于短期手術(shù)過程,可作為松弛骨骼肌和促進(jìn)氣管插管及機(jī)械換氣時(shí)全身麻醉的輔助用藥。

藥理作用

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是短時(shí)效的芐異喹啉類非去極化肌松藥；其ED95是0.08～0.1mg/kg，應(yīng)用2倍ED95量靜脈注射。起效時(shí)間是1.6～1.9min，與阿曲庫銨、維庫溴銨起效時(shí)間2min相似，但比琥珀膽堿起效時(shí)間（45s）慢。作用時(shí)間14min，是阿曲庫銨的1/3，維庫溴銨的1/2。米庫氯銨可作為琥珀膽堿的替代藥。

藥代動力學(xué)

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米庫氯米庫氯銨起效較快、作用時(shí)間短，恢復(fù)迅速，無蓄積作用，對自主神經(jīng)及心血管系統(tǒng)無不良反應(yīng)，消除半衰期2～3min，消除不直接依賴肝和腎功能，僅少量經(jīng)腎和肝消除，主要由血漿膽堿酯膽堿酯酶水解，其水解速度相當(dāng)于琥珀膽堿的88%。

適應(yīng)證

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1.為短效神經(jīng)肌肉阻斷劑，可作為全麻輔助藥，便于氣管捕管，在手術(shù)或機(jī)械通氣時(shí)使骨骼肌松弛。

2.兒童、成人短時(shí)間手術(shù)。

規(guī)格

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注射劑：5ml；10mg

禁忌

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對米庫氯銨過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

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1. 患有腎衰及肝損傷的病人，在使用此藥后，將導(dǎo)致血漿膽堿酯膽堿酯酶活性的降低而使阻滯作用延緩與增強(qiáng)。

2.老年病人、慢性肝腎疾病患者和非典型血漿膽堿酯膽堿酯酶基因純合子病人，插管用推薦劑量不必要降低，但穩(wěn)態(tài)滴注速度宜適當(dāng)減慢。

不良反應(yīng)

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心血管不良反應(yīng)與阿曲庫銨相似；約1/3病人因組胺釋放而引起一過性低血壓及面部紅斑。與使用本品有關(guān)的不良反應(yīng)報(bào)告，包括皮膚潮紅、紅斑、蕁麻疹、低血壓、一過性心動過速或支氣管痙攣，這些反應(yīng)與組胺釋放有關(guān)，并與劑量相關(guān)，本品首劑用量≥0.2 mg/kg 快速給藥的情況下更為常見。如果本品注射給藥的時(shí)間超過30 至60 秒，或者分次給藥，每次給藥時(shí)間超過30 秒，則可減少此類反應(yīng)。

用法用量

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1.米庫氯銨ED95的藥量為0.08mg/kg，常用氣管插管量為0.15%～0.25%，插管時(shí)間是在靜注后90s左右，臨床肌松維持時(shí)間10～15min。

2.持續(xù)靜滴的給藥速度維持存5～10μg/（kg·min）。

它藥物的相互作用

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合并用某些抗生素，特別是氨基糖苷類，將增強(qiáng)其作用?？蔀橐阴Ｄ憠A酯酶抑制劑（如新斯的明）所拮抗。