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中文名稱：齊拉西酮

中文別名：齊哌西酮;噻帕西酮

英文名稱：Ziprasidone

英文別名：-(2-(4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one

CAS號：146939-27-7

分子式：C21H13D8ClN4OS

分子量：420.9849

精確質(zhì)量：420.16300

PSA：76.71000

LogP：3.94990

物化性質(zhì)

外觀與性狀：黃褐色固體

密度：1.369 g/cm3

熔點(diǎn)：213-215°C

沸點(diǎn)：554.8oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：289.3oC

折射率：1.681

安全信息

包裝等級：II

危險(xiǎn)類別：8

海關(guān)編碼：29211980

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編碼：UN 3259 8/PG 3

WGK Germany：2

危險(xiǎn)類別碼：R22; R34; R50/53; R20/21/22

安全說明：S26; S36/37/39; S45

RTECS號：JR6475000

危險(xiǎn)品標(biāo)志：C; N

齊拉西酮相關(guān)藥品說明書信息

編輯

藥理作用

為新的非典型抗精神病藥。1.體外證實(shí)，本品對多巴胺D2，D3，5-HT2A，5-HT2c，5-HT1D和α1-腎上腺素受體的親和性很強(qiáng)(Ki分別為4.8，7.2，0.4，1.3，3.4，2和10nM)；對組胺H1受體的親和性中等(Ki=47nM)。2.本品對多巴胺D2，5-HT2A，5-HT1D具有拮抗作用，對5-HT1A受體起激動(dòng)作用。本品抑制突觸對5-HT和去甲腎上腺素的再攝取。3.本品的作用機(jī)制尚未完全弄清。目前認(rèn)為可能通過對多巴胺和5-HT2的拮抗作用而發(fā)揮抗精神分裂癥的作用。

藥代動(dòng)力學(xué)

國外研究表明：單劑肌注齊拉西酮的生物利用度為100%，達(dá)峰時(shí)間為60分鐘或更早，平均半衰期（T1/2）為2-6小時(shí)。采用增加劑量方式和連續(xù)肌注3天觀察，未出現(xiàn)蓄積。盡管對肌注齊拉西酮的代謝和消除未作系統(tǒng)評價(jià)，肌注齊拉西酮應(yīng)與其口服制劑的代謝途徑相同。

藥物相應(yīng)作用

1.和其他多巴胺D2-受體拮抗劑一樣，本品可使血清催乳素水平升高。2.卡馬西林可減少本品吸收。3.酮康唑可增加本品的吸收。4.其他可使Q-T間期延長的藥物如奎尼丁、多非利特、匹莫齊特、索他洛爾、硫利達(dá)嗪、莫西沙星和司帕沙星合用本品會(huì)使Q-T間期更見延長。

劑型與規(guī)格

膠囊：20mg，40mg，60mg，80mg。

注射液：10mg

適應(yīng)癥

本品適用于治療精神分裂癥患者急性激越癥狀。根據(jù)最新臨床經(jīng)驗(yàn)，鹽酸齊拉西酮膠囊對強(qiáng)迫性神經(jīng)癥同樣有顯著療效。

禁忌癥

1.對本品過敏者、兒童和哺乳者禁用。2.近期急性心肌梗死發(fā)作、失代償性心力衰竭和有Q-T間期延長史的患者禁用。

注意事項(xiàng)

慎用：1.肝功能不全患者。2.有心腦血管病史患者。3.低血壓或癲癇患者。

不良反應(yīng)

1.最常見的不良反應(yīng)有頭痛、嗜睡、異?；顒?dòng)、惡心、便秘、消化不良和呼吸系統(tǒng)不適。2.可引起Q-T間期延長，與劑量相關(guān)。如持續(xù)檢測Q-T值超過0.5秒，或出現(xiàn)抗精神病藥惡性綜合征或遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，應(yīng)立即停藥。

用法用量

成人開始口服20mg，每天2次，與食物同服。繼而根據(jù)需要和效應(yīng)，最大劑量可調(diào)至80mg，每天2次。

肌肉注射：推薦劑量為每日10－20mg，最大劑量為每日40mg；如果每次注射10mg（一支），可每隔2小時(shí)注射一次；如果每次注射20mg（二支），可每隔4小時(shí)注射一次

療效評價(jià)

本品是一種新發(fā)現(xiàn)的抗精神病藥。本品能改善精神分裂癥的陰性、陽性癥狀，且很少引起不良反應(yīng)，但可引起嗜睡。另外，本品對控制精神病的急性發(fā)作很有幫助